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중국 과학 아카데미는 8 월 8 일 미디어에 미디어에 발표했다. 병원의 상하이 제약 연구소 (Shanghai Institute of Pharmaceuticals)의 연구원들은 최근 기본 약물 연구 분야에서 중요한 획기적인 혁신을 만들어 일련의 질병에 대한 혁신적인 약물의 연구 및 개발을위한 새로운 아이디어와 방법을 열어 줄 수 있다고 발표했다.

연구원 Xu Huaqiang, Duan Jia 및 연구원 인 Yang Dehua는 공동으로 이끄는 약물 연구 결과에 관한이 논문은 최근에 유명한 국제 아카데믹 저널 인 Nature에 출판되었다 ​​(GRK) Type 2 (GRK2), GPCR을 식별하고 조절하기위한 GRK2의 상세한 분자 메커니즘을 밝혀 내고, 구조적 분석을 통해, 새로운 GPCR 바이어스 리간드 결합 포켓을 처음으로 발견하여 GPCR을 표적으로하는 바이어스 약물 분자의 임상 적 개발을위한 새로운 아이디어와 방법을 열었다. 중국 과학 아카데미의 학자 인 Rao Zihe는 이것을 "GPCR 분야의 또 다른 이정표 성과"라고 불렀습니다.

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GPCR 신호 전달 분야에서 세 가지 가장 중요한 과학적 문제. Shanghai Institute of Pharmaceuticals의 사진, 중국 과학 아카데미

보고서에 따르면, 인간 세포막에 널리 존재하는 막 수용체의 유형 인 GPCR은 세포 신호 전달을위한 거의 모든 생명 활성을 조절하는 데 관여합니다. ANSMISSING, 면역 조절, 대사 조절 등, 인간 게놈은 800 GPCR 이상을 인코딩 할 수 있습니다. 현재 마케팅을 위해 승인 된 임상 약물의 3 분의 1은 GPCR에서 치료 적 역할을합니다.

이 연구에서 Duan Jia의 연구팀은 마침내 일련의 기술적 수단을 통해 최초의 고해상도 GPCR 및 GRK2 복합 구조를 성공적으로 분석했습니다. 세포 수준 돌연변이 실험과 결합하여, GRK2 인식의 상세한 분자 메커니즘 및 NTSR1의 조절은 처음으로 설명된다. 이러한 연구 결과는 GPCR 신호 전달 분야에서 또 다른 주요 획기적인 획기적인 획기적인 것으로 약물 발달을 개선하여 환자의 치료 효능을 향상시킬 수있는 잠재력을 가지고 있습니다. 이 연구는 Neurotensin 수용체 NTSR1, GRK2 및 바이어스 리간드 (SBI-553) 사이의 상호 작용에 대한 상세한 구조적 분석을 제공하며,보다 정확하고 더 나은 결과를 갖는 GPCR을 표적으로하는 신약의 발달을위한 구조적 기초를 세우고, 이는 암, 신경 및 신경 과일의 범위를 포함하여 혁신적인 질환의 치료에 대한 혁신적인 약물의 발달에 큰 의미가있다.

Xu Huaqiang의 연구팀은 특히 GPCR 신호 전달 단지의 연구에서 구조적 분석 및 기능적 연구에 중점을 두었습니다. GPCR 신호 전달 분야에서, 즉 GPCR이 GRK에 의해 인식되고 조절되는 방법. 동시에, 단일 입자 냉동 전자 현미경 기술과 결합 된이 연구에 사용 된 다양한 기술적 방법은 또한 다른 바이오 틸 플렉스 동적 복합체의 미래 연구에 대한 중요한 영감과 지침을 제공하여 바이오 크로 혈압 다중 동적 복합체의 전체 연구 과정을 촉진 할 것이다.

ntsr1-grk2 구조적 특성. 중국 과학 아카데미

Shanghai Institute of Pharmaceuticals의 상하이 연구소 (Shanghai Institute of Pharmaceuticals)가 제공 한 사진은이 연구가 처음으로 SBI-553이 처음으로 수용체 내부의 소수성에 묶인 것으로 밝혀졌다 GPCR을 대상으로 한 바이어스 약물. 또한슬롯 머신,이 연구는 또한 처음으로 편향된 활성화 수용체 (체포) 경로를 달성 할 때 SBI-553의 구조적 메커니즘을 설명합니다. 이것은 Xu Huaqiang의 연구 팀의 초기 G Protein-Biased Ligands의 작용 메커니즘과 함께 Academic Counter의 이해를 크게 촉진하고 GPCR TRANSTUCTION과 LASER의 이해를 크게 촉진합니다. GPCR을 표적으로하는 약물 분자.